Kodeina jest jednym alkaloidów pozyskanym z opium. Jej czysta forma została wyizolowana w XIX wieku przez Pierre'a Jeana Robiqueta. Kodeina należy do słabych opioidów o działaniu przeciwkaszlowym. Stosowana jest w leczeniu kaszlu suchego. Jest częstym składnikiem leków na przeziębienie. Ponadto, wykazuje łagodne działanie przeciwbólowe. Metabolizowana jest w organizmie między innymi do morfiny. Z tego powodu kodeinę należy stosować krótkotrwale i zgodnie z zaleceniami lekarza. W jakich preparatach można znaleźć kodeinę i jakie są przeciwwskazania do jej przyjmowania?

Czym jest kodeina?

Kodeina jest lekiem opioidowym, które wykazuje ośrodkowe działanie przeciwkaszlowe, łagodne przeciwbólowe, przeciwbiegunkowe i uspokajające. Na rynek farmaceutyczny została wprowadzona w roku 1950. Występuje w postaci białego lub niemalże białego, krystalicznego proszku lub bezbarwnych kryształów. Łatwo rozpuszcza się w ciepłej wodzie. Kodeina naturalnie występuje w opium (0,7-2,5%) - mlecznym soku niedojrzałych makówek maku lekarskiego. Kodeina podwyższa próg pobudzenia komórek nerwowych w ośrodku kaszlu, zmniejszając częstotliwość występowania ataków kaszlu. Substancja ta dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi jest osiągane po 60 minutach od zażycia leku. Czas połowicznego rozpadu leku wynosi 3 godziny. Kodeina w 25% wiąże się z białkami osocza i jest metabolizowana w wątrobie w wyniku procesu O- i N-demetylacji do morfiny, norkodeiny oraz innych metabolitów, usuwanych wraz z moczem. Mimo, że morfina powstaje w wyniku rozkładu kodeiny, nie ma aż tak silnego działania uzależniającego jak czysta morfina. Niemniej jednak, przy długotrwałym stosowaniu uzależnia jak narkotyk, dlatego w Polsce istnieją restrykcje związane ze sprzedażą leków z kodeiną. Leki z kodeiną są dostępne bez recepty. Jednorazowo osoba dorosła możne zakupić do 150 mg kodeiny.

Działanie kodeiny

Kodeina oddziałuje na receptory opioidowe. Hamuje odruch kaszlu. Wykorzystywana jest w łagodzeniu objawów uporczywego suchego kaszlu. Ponadto, działa łagodnie przeciwbólowo i uspokajająco. Zmniejsza wydzielanie śluzu w drogach oddechowych, prowadząc do zagęszczenia wydzieliny. Z tego powodu nie zaleca się jej stosowania w kaszlu mokrym, ponieważ hamowałoby to odkrztuszanie wydzieliny. Zalegająca w drogach oddechowych wydzielina byłaby miejscem namnażania patogenów, sprzyjając rozwojowi infekcji. Wykazuje działanie zapierające.

Kodeina - wskazania do stosowania

Kodeina stosowana jest w nieżycie górnych dróg oddechowych w silnych napadowych atakach kaszlu, w szczególności występujących w nocy, uniemożliwiających sen. Stanowi składnik leków przeciwbólowych, tabletek i syropów na kaszel i przeziębienie, leków zawierających kofeinę, w połączeniu z sulfogwajakolem (lek wykrztuśny) oraz jako substancja czynna w lekach z wyciągami ziołowymi np. z sosny, kopru tymianku. W wyniku jej metabolizmu w organizmie do morfiny, może łagodzić bóle o umiarkowanym nasileniu. Ze względu na działanie zapierające, w uzasadnionych przypadkach może być używana do leczenia biegunki.

Kodeina - jak dawkować?

Kodeina w aptekach dostępna się jako element preparatów wieloskładnikowych - tabletek, syropu, tabletek musujących. Większość producentów leków zaleca stosowanie u osób dorosłych i dzieci powyżej 12 roku życia, od jednej do dwóch tabletek zawierających 10 mg kodeiny, 3 razy na dobę. W przypadku syropu, często rekomendowaną dawką jest 15ml trzy razy na dobę. Należy jednak pamiętać, że dawka zależy od stężenia kodeiny w preparacie, a także od zawartości substancji dodatkowych. Kodeina zazwyczaj występuje w połączeniu z innymi substancjami aktywnymi o działaniu przeciwbólowym np. ibuprofen, paracetamol. Kodeiny nie wolno stosować długotrwale, ponieważ uzależnia. Dobowa dawka kodeiny, której absolutnie nie wolno przekraczać wynosi 240 mg. Zwykle stosowana dawka dobowa kodeiny to 30-60mg, natomiast dawka jednorazowa 10-20mg.

Działania niepożądane kodeiny

Kodeina może wywoływać efekty uboczne takie jak suchość w jamie ustnej, nudności, wymioty, zaburzenia snu, reakcje alergiczne, zawroty głowy, senność, bóle głowy, niepokój, niewyraźne widzenie, utrata apetytu, osłabienie, skurcze żołądka. Wykazuje działanie zapierające. Czasami pojawiają się problemy z oddawaniem moczu, świąd w jamie ustnej. Bardzo rzadko występuje reakcja anafilaktyczna, depresja oddechowa czy drgawki, jednak nie jest to niewykluczone. W przypadku wystąpienia tych objawów po przyjęciu leku z kodeiną, należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.

Kodeina – przeciwwskazania

Kodeina jest silnie działającym lekiem, dlatego nie jest polecana dla dzieci poniżej 12 roku życia, ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia ciężkich i zagrażających życiu skutków ubocznych. Nie wolno jej stosować u dzieci z zaburzeniami oddychania w wieku 12-18 lat, kobiet w ciąży i karmiących piersią, a także u pacjentów z ostrą niewydolnością oddechową, zaburzeniami oddychania, przewlekłymi zaparciami, szybkim metabolizmem z udziałem CYP2D6 i podczas ostrych napadów astmy oskrzelowej. Tak jak w przypadku wszystkich innych leków, nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą stanowi przeciwwskazanie do stosowania. Lek ten ma wpływ na sprawność psychomotoryczną i prowadzenie pojazdów, dlatego nie powinien być przyjmowany przed obsługą maszyn i kierowanie pojazdami. Należy pamiętać, że nie zaleca się stosowania leku przez dłuższy okres czasu oraz przekraczania zalecanych dawek ze względu na możliwość uzależnienia.

Kodeina - interakcje z innymi lekami

Kodeina może nasilać depresyjne działanie na ośrodkowy układ nerwowy niektórych leków przeciwdepresyjnych z grupy benzodiazepin, neuroleptyków oraz pochodnych kwasu barbiturowego. Zwiększa działanie leków opioidowych na środek oddechowy. Stosowany równocześnie z glutetymidem może wywołać stan euforii. Wchodzi w interakcje z etanolem, inhibitorami MAO, lekami obniżającymi ciśnienie tętnicze krwi, przeciwhistaminowymi. Metabolizm kodeiny jest zwiększany przez rifampicynę, a zmniejszany przez analogi somatostatyny i inhibitory proteazy. W połączeniu z lekami na Parkinsowa, neutralizuje ich działanie. Równolegle stosowany z preparatami przeciwlękowymi i nasennymi może spowodować zaburzenia świadomości. Nie powinno się go stosować u osób przyjmujących leki spowalniające perystaltykę jelit. Należy pamiętać, że połączenie kodeiny z alkoholem zwiększa jej działanie sedatywne (uspokajające).

Czy da się przedawkować kodeinę?

Tak jak każdy lek, stosując dawki wyższe niż zalecane przez lekarza i znajdujące się na ulotce, prowadzi do przedawkowania. Maksymalna dawka dzienna nie powinna przekraczać 240 mg. Jest lekiem uznawanym za bezpieczny, jednak większe niż zalecane dawki mogą spowodować zwężenie źrenic, zaburzenia świadomości lub chwilową jej utratę, spowolnione i nieregularne bicie serca, halucynacje, niebieskawe zabarwienie skóry lub ust, dyskomfort lub ból w klatce piersiowej, uczucie senności, znaczny spadek ciśnienia tętniczego, a nawet brak jego wyczuwalności. Czasami przedawkowanie objawia się napadami agresji i nadmiernym pobudzeniem. Połączenie kodeiny z alkoholem może stanowić zagrożenie życia. W przypadku przedawkowania kodeiny należy niezwłocznie udać się do lekarza.

Czy kodeina powoduje uzależnienie?

Nieodpowiednio stosowana tak. Kodeina, ze względu na metabolizm w wątrobie m.in. do morfiny, wykazuje słabe właściwości uzależniające przy przewlekłym stosowaniu. Należy mieć to na uwadze, nie przedłużać okresu leczenia preparatami z kodeiną oraz nie przekraczać zalecanych dawek dziennych. Uzależnienie psychiczne od kodeiny rozwija się stosunkowo szybko, natomiast by doszło do uzależniania fizycznego, potrzeba kilku miesięcy. Odstawienie kodeiny po 6 lub więcej miesiącach będzie wiązało się z wystąpieniem pełnoobjawowego zespołu abstynencyjnego - drażliwość, depresja, objawy grypopodobne, bóle głowy, zaburzenia snu, silna potrzeba przyjęcia leku.

Przypisy:

1. Leppert, Wojciech; Majkowicz, Mikołaj. Ból przewlekły. PZWL Wydawnictwo Lekarskie, 2018
2. Korbut, Ryszard. Farmakologia. : PZWL Wydawnictwo Lekarskie, 2017
3. Orzechowska-Juzwenka Krystyna. Farmakologia kliniczna. Znaczenie w praktyce medycznej. 2012