Tadalafil (cialis) - właściwości, dawkowanie, stosowanie, przeciwwskazania

Lek tadalafil to substancja z grupy inhibitorów fosfodiesterazy typu 5. Stosowany jest w leczeniu zaburzeń wzwodu prącia. Najpopularniejsze tabletki powlekane dostępne w aptekach zawierają dawkę 5, 10 lub 20 mg substancji czynnej. Jak przyjmować tadalafil i jakie są możliwe przeciwwskazania?

Tadalafil - co to za lek?

Tadalafil to substancja z grupy inhibitorów fosfodiesterazy typu 5 (PDE-5), odpowiadającego za rozkład c-GMP. W warunkach pobudzenia seksualnego przywraca on zaburzony mechanizm erekcji poprzez zwiększenie napływu krwi do prącia. Mechanizm ten jest aktywowany tlenkiem azotu, uwalnianym w ciałach jamistych prącia podczas stymulacji seksualnej. Inicjuje on szereg przemian chemicznych, prowadzących do rozkurczu mięśni gładkich w ciałach jamistych i wzwodu, za który odpowiada związek c-GMP. Dochodzi do wzrostu jego stężenia w ciałach jamistych, zwiększając wpływ tlenku azotu na ich mięśniówkę gładką. Proces ten jest inicjowany pobudzeniem seksualnym, bez którego lek nie będzie działał.

Tadalafil szybko wchłania się po podaniu doustnym. Jego największe stężenie w osoczu obserwuje się po 2 godzinach od przyjęcia tabletki. Lek rozpoczyna działać już po około 30 minutach, a jego efekt utrzymuje się przez 12-36 godzin. Substancja ta metabolizowana jest w wątrobie i usuwana wraz z moczem.

W aptekach tadalafil dostępny jest na receptę w postaci tabletek powlekanych w preparatach takich jak m.in Cialis, Adalift, Erlis, Taxadin, Menero MED, Profidatal, Tadalafil SUN, Tadalafil Teva. Dostępne dawki to 5 mg, 10 mg (bez recepty dostępny jest Tadalafil Maxigra) oraz 20 mg.

Zaburzenia erekcji - leczenie i przyczyny

Zaburzenia funkcji seksualnych to problem silnie obciążający męską psychikę. Ryzyko ich wystąpienia rośnie wraz z wiekiem. Częściej występują u osób z niektórymi chorobami przewlekłymi - zaburzeniami metabolicznymi, hormonalnymi, układu nerwowego i krążenia. Wśród przyczyn zaburzeń erekcji można wymienić niewydolność aparatu tworzącego i utrzymującego erekcję, zaburzenia napływu krwi do penisa oraz odbioru, przetwarzania i przekazywania bodźców seksualnych. Czynniki ryzyka występowania zaburzeń erekcji u mężczyzn to między innymi nadciśnienie tętnicze, choroba niedokrwienna serca, urazy i schorzenia neurologiczne, cukrzyca, otyłość, zespół metaboliczny, dyslipidemia, zaburzenia hormonalne, infekcje układu moczowego, łagodny rozrost gruczołu krokowego, POCHP, niewydolność nerek oraz czynniki psychiczne takie jak depresja czy stany lękowe. Ponadto, przyczyną mogą być dysfunkcje ciał jamistych prącia, urazy, niektóre leki, palenie papierosów oraz nadużywanie substancji psychoaktywnych.

Metoda leczenia zaburzeń erekcji powinna być dostosowana do przyczyny problemu. Stosowanie preparatów z inhibitorami fosfodiesterazy typu 5 jest leczeniem objawowym, a nie przyczynowym. Obecnie na świecie zarejestrowanych jest 7 związków z tej grupy, z czego w Polsce dostępne są cztery: tadalafin, awanafil, wardenafil i sildenafil, czyli substancja czynna popularnej Viagry.

Lek tadalafil - jak dawkować?

Dawkowanie dopasowuje lekarz prowadzący, androlog, urolog lub seksuolog. Zazwyczaj rekomendowaną dawką jest od 10 do 20 mg raz na 48 godzin lub w dawce od 2,5 do 5mg raz na dobę. Lek należy przyjmować minimum 30 minut przed stosunkiem. Nie wchodzi on w interakcje z jedzeniem i alkoholem. Jego maksymalny czas działania wynosi 36 godzin.

Mniejszą efektywność zaobserwowano u pacjentów chorych na cukrzycę, hipogonadyzm oraz po urazie rdzenia kręgowego.

Przeciwwskazania do stosowania tadalafilu

Nawet, jeśli występują wskazania kliniczne do stosowania tadalafilu, nie zawsze jest to możliwe. Jego stosowanie przeciwwskazane jest w poniższych przypadkach:

• wiek poniżej 18 lat
• nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu
• ciężkie zaburzenia czynności nerek
• choroby układu krążenia
• zastoinowa niewydolność serca (klasa II, III lub IV wg NYHA)
• niekontrolowana arytmia
• zawał serca przebyty w ostatnich 3 miesiącach
• udar przebyty w ostatnich 6 miesiącach
• dziedziczna nietolerancja galaktozy
• niedobór laktazy
• zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy
• leczenie azotanami organicznymi lub preparatami uwalniającymi tlenek azotu
• utrata wzroku w jednym oku w wyniku niezwiązanej z zapaleniem tętnic przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego, niezależnie od przyczyny

Lek ten może wchodzić w interakcje z niektórymi substancjami leczniczymi, dlatego przed rozpoczęciem stosowania należy poinformować lekarza o wszystkich stosowanych lekach.

Tadalafil - interkacje z lekami

Tak jak każda substancja lecznicza, tadalafil może wchodzi w interakcje z niektórymi lekami. Przede wszystkim, nasila on hipotensyjne działanie azotanów. Z tego powodu, jego równoległe stosowanie z donorami tlenku azotu lub organicznymi azotanami jest przeciwwskazane. Szczególną uwagę należy zachować także przy przyjmowaniu leków obniżających ciśnienie krwi, inhibitorów 5-alfa-reduktazy, terbutaliny, etynyloestradiolu, inhibitorów izoenzymu CYP3A4 np. flukonazol, ketokonazol, a także erytromycyna, werapamil. Tadalafil wchodzi w reakcje m.in z substancjami z następujących grup farmakoterapeutycznych:

• leki przeciwpadaczkowe
• nitraty
• antagoniści receptorów alfa-1-adrenergicznych
• blokery kanału wapniowego
• inhibitory konwertazy angiotensyny (ACEI)
• estrogeny
• selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI)
• antybiotyki makrolidowe
• przeciwgrzybicze pochodne triazolu i imidazolu
• przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy
• leki moczopędne petlowe
• inhibitory kinazy białkowej
• inhibitory proteazy HIV
• fluorochinolony

Działania niepożądane

Tadalafil, tak jak każdy lek, może u niektórych osób wywoływać efekty uboczne. Zalicza się do nich:

• bóle głowy
• niestrawność
• nudności
• refluks żołądkowo-przełykowy,
• bóle pleców, mięśni i kończyn
• zaczerwienienie twarzy (miejscowa reakcja naczyniowa)
• uderzenia gorąca
• niedrożność nosa
• przekrwienie błony śluzowej nosa

Niezbyt często, mogą wystąpić objawy takie jak zawroty głowy, reakcje nadwrażliwości, kołatanie serca, szum w uszach, krwawienie z nosa, duszność, ból brzucha, krwiomocz, wysypka, nadmierna potliwość, ból w klatce piersiowej, krew w nasieniu, krwotok z prącia.

Przypisy:

1. Lew-Starowicz M. Seksuologia. Wydawnicwto Lekarskie PZWL, 2017.
2. Gong, Binbin, et al. "Direct comparison of tadalafil with sildenafil for the treatment of erectile dysfunction: a systematic review and meta-analysis." International urology and nephrology10 (2017): 1731-1740.
3. Sebastianelli, A., et al. "Tadalafil alone or in combination with tamsulosin for the management for LUTS/BPH and ED." Current Urology Reports12 (2020): 1-12.
4. Peng, Zhufeng, et al. "Efficacy and safety of tadalafil once-a-day versus tadalafil on-demand in patients with erectile dysfunction: a systematic review and meta-analyses." Urologia internationalis3 (2017): 343-352.