Leki przeciwhistaminowe – czym są i kiedy należy je przyjmować? Leki przeciwhistaminowe I i II generacji – działanie, właściwości i zastosowanie leków antyhistaminowych

Co to jest histamina?

Histamina to związek organiczny naturalnie występujący w organizmie człowieka. Jest aminą powstałą z aminokwasu histydyny pod wpływem enzymu – dekarboksylazy histydynowej. Pełni funkcję hormonu tkankowego i odgrywa istotną rolę jako neuroprzekaźnik w ośrodkowym układzie nerwowym. Powstaje w wyniku enzymatycznej przemiany aminokwasu histydyny. Największe stężenia histaminy można znaleźć w płucach, skórze, błonach śluzowych nosa oraz żołądka. Histamina gromadzona jest w ziarnistościach bazofili (granulocyty zasadochłonne) oraz mastocytów (komórki tuczne).

Histamina bierze udział w reakcjach alergicznych. W przypadku alergicznego nieżytu nosa lub pokrzywki jej uwolnienie następuje w wyniku szeregu reakcji biochemicznych. Może być również wydzielana pod wpływem uszkodzenia tkanek, a także przy stosowaniu niektórych leków takich jak morfina czy antybiotyki. Działanie histaminy obejmuje rozkurcz mięśni gładkich małych tętnic oraz zwiększenie przepuszczalności naczyń krwionośnych, co prowadzi do przesiąkania płynu poza naczynia. Skutkuje to obniżeniem ciśnienia krwi, przyspieszeniem akcji serca oraz skurczem mięśni gładkich oskrzeli i przewodu pokarmowego. Histamina oddziałuje na organizm poprzez receptory histaminowe.

Sprawdź również: Nietolerancja histaminy – przyczyny, objawy, diagnostyka, dieta antyhistaminowa. Czy nietolerancja histaminy to alergia?.

Jak działają leki przeciwhistaminowe?

Leki przeciwhistaminowe działają poprzez blokowanie receptorów H1. Ich mechanizm polega na konkurencyjnym i odwracalnym hamowaniu działania histaminy, co skutkuje redukcją objawów reakcji zapalnej. Dzięki temu ograniczają rozszerzanie naczyń krwionośnych oraz zmniejszają ich przepuszczalność.

Leki przeciwhistaminowe I generacji

Leki I generacji, które były stosowane już od dawna, nieselektywnie blokują działanie histaminy w ośrodkowych i obwodowych receptorach H1. Równocześnie blokują receptory cholinergiczne, serotoninowe oraz adrenergiczne. Właśnie z powodu blokowania wielu różnych receptorów pojawiają się silne objawy niepożądane jak senność, spadek koncentracji, wymioty, nudności, zaparcia, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zaburzenia widzenia. Ponadto niektóre z leków mają dodatkowe zastosowania np. hydroksyzyna działa uspokajająco. Do grupy leków I generacji należą: klemastyna, hydroksyzyna, difenhydramina, dimenhydrynat, antazolina, ketotyfen i prometazyna.

Ze względu na działania niepożądane nie powinny być stosowane przez osoby prowadzące pojazdy.

Leki przeciwhistaminowe II generacji

Leki II generacji selektywnie hamują działanie histaminy w obwodowych receptorach H1. Nie blokują równocześnie innych typów receptorów, jak to ma miejsce w lekach I generacji. Dzięki temu nie występują poważne działania niepożądane. Nie powodują senności, więc mogą być bezpiecznie stosowane przez kierowców. Do grupy leków antyhistaminowych II generacji zaliczamy substancje takie jak m.in.:

• bilastyna
• rupatydyna
• loratydyna
• cetyryzyna
• lewocetyryzyna
• lewokabastyna
• astemizol
• azelastyna
• feksofenadyna
• mizolastyna

Tę grupę można podzielić również na:

1. Leki doustne o długim działaniu (np. bilastyna, cetyryzyna, loratadyna, azelastyna).
2. Preparaty miejscowe stosowane na błony śluzowe (np. azelastyna).
3. Leki o krótkim działaniu (np. akrywastyna)

W porównaniu z lekami I generacji, działają one szybciej i dłużej, a także charakteryzują się lepszym profilem bezpieczeństwa.

Wyróżnia się także tzw. nowoczesne leki III generacji, do których należą:

• bilastyna,
• desloratadyna
• feksofenadyna
• lewocetyryzyna

Zastosowanie leków przeciwhistaminowych

Leki te stosuje się w leczeniu objawów alergii takich jak m.in.:

• alergiczny nieżyt nosa
• pokrzywka
• obrzęk naczynioruchowy
• alergiczne zapalenie spojówek 
• zaczerwienienie, świąd  
• kichanie 
• łzawienie oczu 

Znalazły zastosowanie w leczeniu:

• ostrych reakcji alergicznych
• alergii polekowych
• alergii po ukłuciach owadów
• atopowego nieżytu nosa
• pokrzywki skórnej
• choroby lokomocyjnej
• jako środki uspokajające i nasenne (hydroksyzyna, prometazyna, difenhydramina)
• jako środki przeciwwymiotne i hamujące nudności (dimenhydrynat, hydroksyzyna, prometazyna)
• schorzeń alergicznych związanych z silnym świądem (antazolina, hydroksyzyna)
• preparatów stosowanych przy przeziębieniu i grypie

Przeciwwskazania i działania niepożądane leków antyhistaminowych

Leki I generacji nie powinny być stosowane u osób z jaskrą, przerostem gruczołu krokowego, uszkodzeniem szpiku oraz nadwrażliwością na dany preparat. W przypadku leków II generacji przeciwwskazaniami są nadwrażliwość oraz (w niektórych przypadkach) problemy z sercem.

Działania niepożądane leków I generacji obejmują:

• senność, znużenie, otępienie, zawroty głowy,
• suchość w jamie ustnej,
• zaburzenia widzenia,
• trudności w oddawaniu moczu,
• zaburzenia rytmu serca.

Leki II generacji powodują mniej działań niepożądanych, jednak niektóre mogą wpływać na układ nerwowy i serce.

Leki histaminowe a łagodzenie objawów alergii

Leczenie alergii dobierane jest w zależności od nasilenia objawów i reakcji pacjenta na leczenie. Leki przeciwhistaminowe drugiej generacji takie jak cetyryzyna, loratydyna, feksofenadyna czy azelastyna, działają selektywnie na receptor H1 histaminy, minimalizując tym samym przenikanie do ośrodkowego układu nerwowego. Dzięki temu wywołują mniej działań niepożądanych i są lepiej tolerowane w porównaniu do leków pierwszej generacji. Część z tych preparatów jak cetyryzyna czy lewocetyryzyna, mogą powodować senność, więc nie są zalecane osobom prowadzącym pojazdy. Z kolei feksofenadyna i bilastyna mają minimalny wpływ na mózg, przez co są mniej skłonne do wywoływania efektów ubocznych. W niektórych przypadkach, gdy leki przeciwhistaminowe nie przynoszą oczekiwanych rezultatów, lekarz może zalecić inne terapie, takie jak glikokortykosteroidy, kromony czy immunoterapię, czyli odczulanie. To ostatnie polega na stopniowym podawaniu kontrolowanych dawek alergenu, co może w dłuższym okresie złagodzić objawy lub prowadzić do ich ustąpienia. Alternatywnie, stosowane są także naturalne środki, takie jak czarnuszka siewna, pachnotka zwyczajna czy rumianek, które zmniejszają wydzielanie histaminy i wspierają leczenie alergii.

Przeczytaj także: Na czym polega dieta antyhistaminowa? Wskazania, lista produktów zakazanych i dozwolonych i przykładowy jadłospis przy nietolerancji histaminy.

Oprócz leczenia farmakologicznego, pomocne mogą być domowe sposoby, zwłaszcza w przypadku alergii skórnych. Podstawą jest odpowiednie nawilżenie skóry za pomocą emolientów, które działają przeciwzapalnie i zapobiegają podrażnieniom. Środki antyseptyczne takie jak preparaty z nanosrebrem czy chlorowodorkiem oktenidyny zapobiegają zakażeniom, które mogą powstać w wyniku drapania swędzących zmian skórnych. Dla osób z atopowym zapaleniem skóry oraz dla niemowląt i dzieci szczególnie ważna jest systematyczna pielęgnacja skóry. Dodatkowo, naturalne preparaty, takie jak żel aloesowy, maść rumiankowa czy maść dziegciowa, pomagają w łagodzeniu stanu zapalnego i świądu.

Leki przeciwhistaminowe bez recepty stosowane w łagodzeniu objawów alergii

Leki antyhistaminowe dostępne są w postaci tabletek, kropli do oczu, sprayów do nosa na alergię, kropli doustnych, kapsułek, syropów przeciwalergicznych, maści i żeli. W aptekach dostępne bez recepty znajdziemy preparaty z substancjami czynnymi takimi jak m.in.:

• bilastyna (na przykład Bilastyna Amertil w tabletkach), 
• desloratadyna (Hitaxa Fast)
• feksofenadyna (tabletki Allegra)
• lewocetyryzyna (tabletki Lirra Gem)
• cetyryzyna (syrop Duozinal dla dzieci z dodatkiem wapnia)
• loratydyna (Nasometin Alergia Lora w tabletkach)
• azelastyna (aerozol do nosa Acatar Allergy)
• difenhydramina (tabletki Luminastil – UWAGA! to lek przeciwhistaminowy I generacji, który może powodować senność)
• dimetynden (żel Fenistil)
• ketotyfen (krople do oczu Zabak)

Bez recepty nie kupimy preparatów zawierających w składzie rupatydynę, hydroksyzynę, lewokabastynę, astemizol, mizolastynę czy klemastynę, antazolinę, prometazynę.

Bilastyna

Bilastyna to lek przeciwhistaminowy stosowany w leczeniu alergii, w tym alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, spojówek oraz pokrzywki. Wykorzystuje się go zarówno do łagodzenia dolegliwości sezonowych, jak i całorocznych. Zwykle stosuje się go w dawce 20 mg na dobę. Zaleca się przyjmowanie na czczo lub 2 godziny po posiłku. Bilastyna osiąga maksymalne stężenie w organizmie po około 1-3 godziny od przyjęcia. Lek jest dobrze tolerowany. Bilastyna nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów. Lek nie jest zalecany u dzieci poniżej 2 roku życia, a u dzieci w wieku 2-5 lat stosowanie jest ograniczone. W czasie ciąży należy unikać jej stosowania, a decyzję o jej używaniu w okresie laktacji podejmuje lekarz.

Desloratydyna

Desloratadyna to lek przeciwhistaminowy drugiej generacji, stosowany w leczeniu objawów alergicznych. Jest to lek, który rzadko wywołuje senność, ponieważ w niewielkim stopniu przenika do ośrodkowego układu nerwowego. Zwykle stosuje się go w dawce 5 mg dziennie u dorosłych, a dla dzieci dawki wynoszą 1,25–2,5 mg dziennie. Desloratadyna jest przeciwwskazana u dzieci poniżej 1 roku życia oraz u osób z nadwrażliwością na substancję czynną. Lek może wchodzić w interakcje z innymi substancjami takimi jak ketokonazol czy mirtazapina, zwiększając ryzyko działań niepożądanych. Stosowanie desloratadyny podczas ciąży i karmienia piersią nie jest zalecane, ponieważ nie ma wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa.

Feksofenadyna

Feksofenadyna to lek przeciwhistaminowy, który jest stosowany głównie w leczeniu objawów alergicznego sezonowego zapalenia błony śluzowej nosa oraz idiopatycznej pokrzywki przewlekłej. Feksofenadyna działa szybko - początek działania następuje w ciągu godziny, osiąga maksymalny efekt po 6 godzinach, a jej działanie utrzymuje się przez całą dobę. Ważną cechą feksofenadyny jest to, że nie przekracza bariery krew-mózg. Nie wykazuje działania sedatywnego w takim stopniu, jak starsze leki przeciwhistaminowe. Feksofenadyna nie prowadzi do rozwoju tolerancji, co sprawia, że jej skuteczność nie zmniejsza się przy długotrwałym stosowaniu. Ponadto, lek ten nie ma działania kardiotoksycznego. Zwykle stosowane dawki to 120 mg lub 180 mg na dobę u dorosłych i młodzieży powyżej 12. roku życia, oraz 60 mg na dobę u dzieci w wieku 6-11 lat.

Feksofenadyna wchodzi w interakcje z niektórymi substancjami. Należy unikać jej stosowania z sokami owocowymi (takimi jak jabłkowy, pomarańczowy czy grejpfrutowy), które mogą zmniejszać jej wchłanianie przez wpływ na glikoproteinę P w jelitach. Leki zobojętniające kwas solny (np. wodorotlenek glinu) mogą także zmniejszać skuteczność feksofenadyny, dlatego zaleca się zachowanie dwugodzinnego odstępu między ich przyjęciem.

Lewocetyryzyna

Lewocetyryzyna jest lekiem przeciwhistaminowym stosowanym w leczeniu objawów alergicznych, takich jak alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa (w tym przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa) oraz pokrzywka. Lek jest przyjmowany doustnie, a zwykle stosowana dawka dobowa to 5 mg raz dziennie. Dawkowanie może być dostosowane do jednostki chorobowej, wieku, masy ciała oraz obecności chorób towarzyszących takich jak zaburzenia funkcji nerek lub wątroby. U pacjentów z problemami z nerkami należy indywidualnie dostosować dawkę. Lewocetyryzyna nie jest zalecana u dzieci poniżej 6 roku życia.

Nie zaleca się łączenia leku z alkoholem, ponieważ może to nasilić uczucie senności i osłabić zdolność do koncentracji. Lewocetyryzyna może powodować senność, ospałość, zmęczenie i wyczerpanie, dlatego pacjenci powinni zachować ostrożność przy prowadzeniu pojazdów lub obsłudze maszyn. Ponadto, lek może przenikać do mleka matki, dlatego należy unikać stosowania go podczas karmienia piersią.

Leki przeciwhistaminowe – najczęściej zadawane pytania

Jakie to są leki przeciwhistaminowe?

Leki przeciwhistaminowe to preparaty stosowane w leczeniu objawów alergii, takich jak katar sienny, pokrzywka, świąd skóry, łzawienie oczu czy obrzęk. Ich działanie polega na blokowaniu receptorów histaminowych H1, które odpowiadają za reakcje alergiczne w organizmie. Wyróżnia się leki pierwszej i drugiej generacji – te pierwsze mogą powodować senność, natomiast nowsze preparaty działają bardziej selektywnie. Leki antyhistaminowe są dostępne zarówno na receptę, jak i bez recepty, w różnych postaciach, m.in. tabletek, syropów i kropli do oczu.

Jaki lek przeciwhistaminowy jest najlepszy?

Nie ma jednego „najlepszego” leku przeciwhistaminowego, ponieważ wybór zależy od rodzaju objawów, wieku pacjenta i jego stanu zdrowia. Najczęściej polecane są leki drugiej generacji, takie jak cetyryzyna, loratadyna czy desloratadyna, ponieważ rzadziej powodują senność. Dla osób z nasilonymi objawami skuteczniejsze mogą być preparaty o dłuższym czasie działania. W przypadku przewlekłych alergii lub słabej skuteczności leków bez recepty warto skonsultować się z lekarzem.

Czy Zyrtec to lek antyhistaminowy?

Tak, Zyrtec jest lekiem antyhistaminowym zawierającym cetyryzynę jako substancję czynną. Działa poprzez blokowanie receptorów histaminowych H1, co zmniejsza objawy alergii, takie jak kichanie, świąd czy wysypka. Jest zaliczany do leków drugiej generacji, choć u niektórych osób może powodować lekką senność. Podstawową wersją leku Zyrtec są tabletki.

Czy Clatra i Hitaxa to ten sam lek?

Clatra i Hitaxa nie są tym samym lekiem, choć oba należą do grupy leków przeciwhistaminowych, a rolę substancji aktywnej pełni w nich ta sama substancja – bilastyna (opisana szerzej w powyższym artykule). Oba leki mają podobne wskazania i są stosowane w leczeniu objawów alergii. Różnią się jednak siłą działania, czasem trwania efektu oraz indywidualną tolerancją przez pacjentów.

Jaki lek antyhistaminowy bez recepty wybrać?

Wybór leku antyhistaminowego bez recepty zależy od rodzaju i nasilenia objawów alergii. Najczęściej wybierane są preparaty z loratadyną lub cetyryzyną, ponieważ są skuteczne i stosunkowo bezpieczne. Osoby wrażliwe na senność powinny sięgać po leki o mniejszym działaniu uspokajającym, takie jak loratadyna lub desloratadyna. W przypadku wątpliwości lub chorób współistniejących warto poradzić się farmaceuty lub lekarza.

Przypisy

1. Jahnz-Różyk, K., Kupczyk, M.,Gawlik, R. Alergologia w praktyce klinicznej Część 1. PZWL Wydawnictwo Lekarskie, 2023. 
2. Czarnobilska E., Mazur M. W gabinecie lekarza POZ. Alergologia i Pneumonologia. Nowoczesne terapia obrzęku naczynioruchowego, pokrzywki i atopowego zapalenia skóry. PZWL Wydawnictwo Lekarskie, 2022. 
3. Pawłowski M. Chemia leków. PZWL Wydawnictwo Lekarskie, 2020. 
4. Korbut, R. Farmakologia. PZWL Wydawnictwo Lekarskie, 2017. 
5. Obtułowicz, K. Alergologia. PZWL Wydawnictwo Lekarskie, 2016. 
6. Indeks leków; www.pharmindex.pl ; dostęp 19.03.2025