Chlorowodorek metylofenidatu (metylofenidat) stosowany w zespole nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi (ADHD) u pacjentów dorosłych, dzieci i młodzieży. Dawkowanie leku, wskazania, przeciwwskazania, interakcje

Czym jest metylofenidat (chlorowodorek metylofenidatu)? Jakie są wskazania do jego stosowania i jak pacjent powinien dawkować preparat?

Metylofenidat (chlorowodorek metylofenidatu) jest substancją czynną leków psychiatrycznych stosowanych w przebiegu ADHD, czyli w zespole nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi (zarówno u dzieci z ADHD, jak i u dorosłych). Działa stymulująco na OUN (ośrodkowy układ nerwowy), co przekłada się na złagodzenie objawów wspomnianego zaburzenia neurorozwojowego. W ostatnim czasie o preparatach z zawartością chlorowodorku metylofenidatu mówi się coraz więcej, z uwagi na ich niską dostępność oraz braki w aptekach, a także ze względu na zwiększenie liczby stawianych diagnoz ADHD u osób dorosłych. Jak działa metylofenidat? W jaki sposób poprawnie go dawkować? Czy istnieją przeciwwskazania do stosowania leku i czy można się od niego uzależnić?

Mechanizm działania metylofenidatu. Sposób uwalniania substancji czynnej w preparatach na rynku polskim zawierających metylofenidat

Konkretny mechanizm działania metylofenidatu do dziś pozostaje nieznany. Z uwagi na jego właściwości spowalniające wychwyt zwrotny noradrenaliny i dopaminy podejrzewa się, że zwiększa ilość tych neuroprzekaźników, co pozytywnie wpływa na samopoczucie, motywację do działania oraz skupienie osób z ADHD, u których ilość noradrenaliny i dopaminy jest zaburzona. Chlorowodorek metylofenidatu działa - tak jak zostało to już wspomniane - łagodnie pobudzająco na ośrodkowy układ nerwowy. Stosowany zgodnie z zaleceniami lekarza i w odpowiednich dawkach, nie powoduje znacznego pobudzenia psychoruchowego czy uczucia euforii.

Pożądane efekty działania metylofenidatu u pacjentów (zarówno dorosłych, jak i dzieci) ze zdiagnozowanym zespołem nadpobudliwości psychoruchowej obejmują:

• wsparcie procesów zapamiętywania i ogólnie - funkcji kognitywnych;
• minimalizację rozpraszania uwagi, ułatwienie skupienia się;
• poprawę funkcji wykonawczych (ułatwienie rozpoczęcia wykonywania czynności, które wydają się trudne, szybko się nudzą i są porzucane);
• zmniejszenie odczuć lękowych, minimalizacja „paraliżu” wykonawczego i decyzyjnego;
• zmniejszenie wahań nastroju.

Warto tutaj dodać, że metylofenidat w większym stopniu działa na psychiczne trudności związane z ADHD - a więc na motywację, funkcje wykonawcze, zdolność do skupienia uwagi (dlatego jego pozytywne działanie obserwuje się u pacjentów głównie w zakresie postępów w szkole czy w pracy). W mniejszym stopniu natomiast wpływa na ograniczenie nadpobudliwości ruchowej.

Na polskim rynku dostępne są preparaty zawierające metylofenidat o różnym mechanizmie uwalniania:

• leki z metylofenidatem o natychmiastowym uwalnianiu - zazwyczaj w formie tabletek. Działanie takich preparatów odczuwane jest przez pacjenta dość szybko (do około godziny po zażyciu dawki), ale jednocześnie - krótko (przez kilka godzin - zazwyczaj około 4). Leki z metylofenidatem o natychmiastowym uwalnianiu stosowane są raczej u dzieci w wieku powyżej 6 roku życia z zespołem nadpobudliwości ruchowej z deficytem uwagi oraz u nastolatków, a u dorosłych zwykle doraźnie;
• leki z metylofenidatem o zmodyfikowanym uwalnianiu (MR - modified release), kontrolowanym uwalnianiu (CR - control release) oraz o opóźnionym uwalnianiu (retard) w formie kapsułek. W zależności od zastosowanej technologii, metylofenidat zawarty w leku działa znacznie dłużej i uwalnia się w różnych fazach (przykładowo w preparatach CR pik stężenia leku uzyskiwany jest po 1-2 godzinach od przyjęcia, a następnie - po uwolnieniu drugiej dawki leku, co dzieje się po około 3 godzinach - następuje faza plateau, trwająca około 3-4 godzin, określana również jako faza „stabilnego stężenia”). Metylofenidat o opóźnionym, zmodyfikowanym lub kontrolowanym uwalnianiu stosuje się raczej u pacjentów dorosłych.

O tym, jakie dawkowanie i jaką postać leku będzie przyjmował pacjent, decyduje lekarz (dotyczy to także ewentualnej modyfikacji dawek dobowych lub zmiany sposobu leczenia). Obecnie w Polsce (stan na maj 2024 roku) metylofenidat jest refundowany u pacjentów do 18 roku życia. Dorośli z ADHD muszą więc zapłacić pełną cenę.

Metylofenidat – przeciwwskazania. Kiedy nie stosować metylofenidatu?

Z uwagi na to, że metylofenidat wpływa ogólnie na ośrodkowy układ nerwowy (który kieruje wieloma procesami i funkcjami organizmu), ma on również przeciwwskazania. Do najważniejszych zalicza się:

• przeciwwskazania związane z kondycją zdrowia psychicznego pacjenta oraz z przebytymi chorobami i zaburzeniami: występowanie myśli i prób samobójczych w przeszłości, występowanie zaburzeń odżywiania (zwłaszcza anoreksji), występowanie ciężkiej depresji i/lub zaburzeń nastroju, diagnoza osobowości z pogranicza (borderline), osobowości psychopatycznej lub choroby afektywnej dwubiegunowej przy braku ustabilizowania i właściwego leczenia oraz inne;
• przeciwwskazania związane z chorobami przewlekłymi (zwłaszcza tymi, które nie są prawidłowo leczone i kontrolowane): nadczynność tarczycy, jaskra, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca,  kardiomiopatie, choroby żołądka i przewodu pokarmowego wymagające stosowania przewlekle leków zobojętniających sok żołądkowy oraz inne;
• nieprawidłowości i incydenty zakrzepowo-zatorowe (w tym przebyty udar, zawał serca, zakrzepica żylna i inne).

Oczywiście wśród przeciwwskazań wyróżnia się także brak reakcji lub występowanie reakcji niepożądanych na lek w przeszłości oraz nadwrażliwość na którykolwiek ze składników preparatu.

Metylofenidat – interakcje z innymi lekami. Łączenie metylofenidatu z alkoholem - czy jest bezpieczne?

Interakcje leków z metylofenidatem obejmują przede wszystkim:

• leki obniżające, ale również podwyższające ciśnienie;
• leki przeciwdepresyjne z grupy SSRI oraz inhibitory MAO (u niektórych pacjentów stosuje się równolegle metylofenidat, natomiast zawsze wymaga to kontroli lekarza);
• leki dopaminergiczne i inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny (mogą wzmacniać działanie metylofenidatu).

Przy podejmowaniu decyzji o rozpoczęciu leczenia pacjenta preparatami z chlorowodorkiem metylofenidatu, specjalista będzie z pewnością weryfikował dotychczasowe terapie farmakologiczne pacjenta pod kątem interakcji. Oprócz tego może również skierować daną osobę na badania serca (zazwyczaj EKG) oraz zalecić jej monitorowanie ciśnienia tętniczego krwi.

Metylofenidatu absolutnie nie należy łączyć z alkoholem. Może on bowiem spowodować intensyfikację skutków ubocznych oraz wystąpienie działań niepożądanych (które przy normalnym stosowaniu w ogóle by nie wystąpiły), a także zmieniać farmakokinetykę (czyli czas i sposób uwalniania leku), co dotyczy zwłaszcza postaci o zmodyfikowanym, opóźnionym czy kontrolowanym uwalnianiu.

Działania niepożądane, skutki uboczne i objawy przedawkowania metylofenidatu. Wpływ metylofenidatu na prowadzenie pojazdów i funkcje motoryczne

Wśród działań niepożądanych i skutków ubocznych obserwowanych jako następstwo przyjmowania preparatów z metylofenidatem zalicza się:

• występujące bardzo często (≥1/10 pacjentów): ból głowy, nerwowość, problemy z zasypianiem - bezsenność;
• występujące często (od ≥1/100 do <1/10 pacjentów): zakażenia i zapalenia górnych dróg oddechowych, kołatania serca, wzrost ciśnienia (i ogólnie objawy ze strony układu sercowo-naczyniowego), trudności z zaśnięciem, utrata apetytu, utrata masy ciała, wahania nastroju, pogłębienie się objawów ADHD, nasilenie lęku i depresji lub nasilenie agresji i pobudzenia, nadmierne pocenie się, świąd skóry i wysypki lub pokrzywki, suchość w jamie ustnej i inne;
• występujące niezbyt często (od ≥1/1 000 do <1/100 pacjentów): reakcje anafilaktyczne (wysypki, obrzęki, zaczerwienienia), zaburzenia psychotyczne, chwiejność nastroju, pogorszenie tików (jeśli takie występują u pacjenta), bóle mięśni, brzucha, bóle w klatce piersiowej, drażliwość, płaczliwość, omamy wzrokowe, zaburzenie funkcjonowania układu moczowego, niewyraźne widzenie, myśli samobójcze i inne;
• rzadko (od ≥1/10 000 do <1/1 000 pacjentów): zaburzenia libido, mania, stany splątania i dezorientacji, dławica piersiowa, rumień, zaburzenia widzenia i inne;
• bardzo rzadko (<1/10 000 pacjentów): zaburzenia morfologii krwi (w tym leukopenia, niedokrwistość, małopłytkowość), zaburzenia w zakresie enzymów wątrobowych, próby samobójcze, depresja, wyraźne pogorszenie nastroju, apatia, drgawki, zaburzenia neurologiczne i inne;
• występujące z nieznaną częstością: urojenia, objawy uzależnienia, zaburzenia i incydenty mózgowo-naczyniowe, napady drgawkowe, migrena, problemy z wysłowieniem się (w tym jąkanie), bradykardia, rozszerzenie źrenic, krwawienia z nosa, długotrwałe i intensywne erekcje (w tym priapizm), szczękościsk, nietrzymanie moczu i inne.

Metylofenidat może powodować zawroty głowy, zwiększa także ryzyko wystąpienia zaburzeń widzenia. Jeśli takie objawy pojawią się u osoby dorosłej, należy zrezygnować z prowadzenia pojazdów, obsługi maszyn i wykonywania innych czynności, w trakcie których wymienione powyżej objawy mogłyby narazić na uszczerbek na zdrowiu czy życiu samego pacjenta, jak i jego otoczenie.

Przedawkowanie metylofenidatu jest możliwe, przy czym należy zaznaczyć, że przy długotrwałym stosowaniu leku wzrasta tolerancja organizmu na substancję czynną, w związku z czym objawy przedawkowania mogą pojawić się tak naprawdę po przyjęciu różnych dawek preparatów z chlorowodorkiem metylofenidatu. Objawy przedawkowania wiążą się przede wszystkim ze zwiększoną aktywnością ośrodkowego układu nerwowego. Można wśród nich wyróżnić wymioty, znaczne pobudzenie, drżenia mięśniowe, drgawki, splątanie, uczucie euforii, różnego rodzaju omamy, uderzenia gorąca, obfite pocenie się, wysoką gorączkę, zaburzenia rytmu serca, wzrost ciśnienia tętniczego krwi i inne.

Więcej informacji o farmakoterapii stosowanej w przebiegu ADHD znajduje się w artykule: ADHD u dorosłych (zespół nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi) - jak wyglądają objawy, jak przebiega proces diagnozy, leczenie i terapia?.

Źródła:

1. Metylofenidat (chlorowodorek metylofenidatu) (opis profesjonalny) [w:] Medycyna Praktyczna, dostęp online: 19.05.2024
2. Lek. K. Puto, prof. dr hab. n. Med. T. Wolańczyk, Zespół nadpobudliwości psychoruchowej (ADHD) - jak diagnozować i leczyć [w:] Pediatria po Dyplomie 06/2022
3. Oprac. E. Grzela, Pacjenci z ADHD biorą leki jak cukierki? „Metylofenidat stosowany zgodnie ze wskazaniami nie powoduje euforii” [w:] pulsmedycyny.pl, dostęp: 19.05.2024
4. T. Roth, PhD, J. Zinsenheim, MD, Sen u dorosłych z ADHD i wpływ działania leków pobudzających [w:] Psychiatria po Dyplomie, tom 7, nr 2, 2010
5. Medikinet 5 mg - tabletki [w:] Medycyna Praktyczna, dostęp: 19.05.2024
6. Medikinet CR 5 mg - kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, twarde [w:] Medycyna Praktyczna, dostęp: 19.05.2024
7. Symkinet MR - kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, twarde [w:] Medycyna Praktyczna, dostęp: 19.05.2024
8. Concerta - tabletki o przedłużonym uwalnianiu [w:] Medycyna Praktyczna, dostęp: 19.05.2024
9. Atenza - tabletki o przedłużonym uwalnianiu [w:] Medycyna Praktyczna, dostęp: 19.05.2024